DAL SALICE ALL'ASPIRINA: SCOPERTA ED EVOLUZIONE - Festival della ...
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DAL SALICE ALL’ASPIRINA:
SCOPERTA ED EVOLUZIONE
DEI FANS
Vittorio A. Sironi
Professore di Storia della Medicina e della Sanità
Direttore Centro studi sulla storia del pensiero biomedico
Università degli Studi di Milano Bicocca
Festival della Medicina
Bologna, 20 maggio 2016
Chi non ha mai preso un’Aspirina?
DAL SALICE ALL’ASPIRINA
1. I FANS
2. Il salice nella medicina antica
3. Sostanze naturali e prodotti chimici
4. Nascita dell’industria farmaceutica
5. Il secolo dell’Aspirina
6. Fatti e misfatti dei nuovi FANS
I FANS
FANS
TERMINE INTRODOTTO
NEGLI ANNI ’60 DEL 900
ACRONIMO DI FARMACI ANTI-
INFIAMMATORI NON STEROIDEI
CLASSE DI FARMACI ANTIFIAMMTORI,
ANALGESICI E ANTIPIRETICI
FANS
SALICILATI
(a. acetilsalicilico: Aspirina, Vivin C, Aspegic)
ARILACETICI
(diclofenac: Voltaren; ketorolac: Toradol)
ARILPROPIONICI
(ibuprofene: Moment, Brufen; ketoprofene: Oki;
naprossene: Momendol; flurbiprofene: Froben)
ARILSUFONAMMIDI
(nimesulide: Aulin, Ledoren)
FANS COX-2 selettivi
(celecoxib: Celebrex; etoricoxib: Arcoxia)
FANS
“ASPIRINA” COME
PROTOTIPO EMBLEMATICO
La sua storia e le sue “doti”
NASCITA ED EVOLUZIONE DEI FANS
I farmaci di sintesi e la nascita
dell’industria farmaceutica
IL SALICE NELLA MEDICINA ANTICA
USO DEL SALICE
NELL’ANTICHITA’
intuizione empirica degli uomini
preistorici ?
tavoletta in pietra III dinastia Ur, città-
stato dei Sumeri in Mesopotamia
(3000 a. C.)
Papiro di Ebers
(civiltà egizia, 2000 a.C.)MEDICINA EGIZIA (2000 a.C.)
PAPIRO DI EBERS
IPPOCRATE (460-377 a.c.)
• come guarire lo
sconcerto della tetrade
umorale ?
• magna vis medicatrix
naturae
• primum non nocere
• dietetica e farmaci
vegetali
• pharmacon:
rimedio e velenoMALATTIA
evento naturale
squilibrio (discrasia) tra gli umori del corpo umano
LA TEORIA UMORALE REGOLA IL
FUNZIONAMENTO DEL NOSTRO CORPO
ELEMENTI UMORI
QUALITA’
(macrocosmo) (dell’uomo)
Aria Umido – Caldo Sangue: Cuore
Acqua Umido –Freddo Flegma: Cervello
Fuoco Secco – Caldo Bilegialla:Fegato
Terra Secco– Freddo Atrabile: MilzaCELSO (14 a.C.- 37 d. C.) PLINIO IL VECCHIO (23-79 d.C.)
DIOSCORIDE (I sec. d. C.)
SCUOLA MEDICA SALERNITANA (IX-
XIII secdolo)IL REVERENDO
EDWARD STONE (1702-1768)
1757: analogie tra corteccia di china
e corteccia di salice
2 giugno 1763: lettera alla Royal Society
“Sulla corteccia di salice
nella cura delle febbri malariche”RUOLO TERAPEUTICO
DEL SALICE
analogie tra l’amaro della corteccia
di china e l’amaro della corteccia
di salice
corteccia di salice essiccata e
polverizzata nel mortaio
somministrata a dosi crescenti
nei febbricitantiSOSTANZE NATURALI E PRODOTTI CHIMICI
LA RICERCA DEL
“PRINCIPIO ATTIVO”
1805 oppio > morfina
(F.W. Serturner)
1809 tabacco > nicotina
(L.N. Vauquelin)
1820 china > chinina
(P.J. Pelletier-J.B. Caventou)
ALCALOIDI (1821)
GLUCOSIDI (1834)LA RICERCA DEL
“PRINCIPIO ATTIVO”
ALCALOIDI (Meissner, 1821)
morfina, nicotina, caffeina, stricnina
GLUCOSIDI (Leroux, 1834)
digitalina, salicilinaDAL SALICE
ALL’ACIDO SALICILICO
1828: Johan A. Buchner > aghi salicilina
1829: H. Leroux > grammi salicilina
1833: Merck ottiene salicilina purificata
1838: R. Piria “battezza” il composto
(spirsaure)
1860: Herman Kolbe sintetizza a. salicilico da
fenolo, anidride carbonica e sodio
uso nella gotta, nel reumatismo, nelle artritiRAFFAELE PIRIA (1814-1865) 1838 acido salicilico
CHARLES F. GERHARDT (1816-1856) 1853 acido acetilsalicilico (impuro)
I COMPOSTI ORGANICI
SINTETIZZATI IN LABORATORIO
Justus con Liebig (1803-1873)
Friedrich Wohler (1800-1882)
sintesi dell’urea
da carbonio e azoto
nel 1831LA CHIMICA E LA MEDICINA:
LA NUOVA FARMACOLOGIA
MIMARE GLI EFFETTI FARMACOLOGICI
DEI PRINCIPI ATTIVI
ESTRATTI DALLE PIANTE MEDICINALI
Heinrich E. Merck (1794-1855)
produzione protoindustriale
di cocaina e morfina
FARMACI DI SINTESI
COLORANTI SINTETICILA NASCITA DELL’INDUSTRIA
FARMACEUTICAIL MODELLO TEDESCO
dalle fabbriche di coloranti alla
produzione di farmaci
LA CULTURA SCIENTIFICA
L’ETICA PROTESTANTE E LA VISIONE
FAUSTIANA DELL’ESISTENZA
LA DISPONIBILITA’ DI CAPITALEIL MODELLO TEDESCO
BAYER 1863
HOECHST 1863
BASF 1865
SCHERING 1871IL MODELLO TEDESCO i primi farmaci di sintesi Fenacetina (Bayer, 1887) Antipirina e Piramidone (Hoechst, 1884 e 1883) Aspirina (Bayer, 1899)
FELIX HOFFMAN (1868-1946) 1897 acido acetilsalicilico (puro)
10 agosto 1897
ASPIRINA
MESSA A PUNTO NEL 1897
La genesi del nome:
A (acetil) SPIRIN (spirsaure: acido della spirea)
BREVETTATA NEL 1899
La “specialità farmaceutica”
e il “logo” dell’industriaIL SECOLO DELL’ASPIRINA
IL SECOLO DELL’ASPIRINA
BAYER
La difesa della proprietà
commerciale e intellettuale
Le produzioni nazionali e
il “ricatto” delle trattati di pace
Le difficoltà dell’azienda:
“morte e resurrezione” dell’AspirinaIL RUOLO DELL’ASPIRINA
NUOVA VITA
Le proprietà antiaggreganti:
dalle prime osservazioni del 1950 alle
sperimentazioni degli anni ’70 e ‘80
Il possibile ruolo nella prevenzione
dei tumori dell’intestino e del pancreas
FARMACO PIU’ VENDUTO AL MONDOFATTI E MISFATTI DEI NUOVI FANS
NUOVI FANS
LA RICERCA NON SI FERMA
INIBITORI SELETTIVI COX-2
Celecoxib (limitazioni all’uso)
Etoricoxib (limitazioni all’uso)
Parecoxib (non disponibile negli USA)
Rofecoxib (ritirato nel 2004 per aumento rischio
cardiovascolare dalla Merck)
Valdecoxib (ritirato nel 2005 per aumento rischio
cardiovascolare dalla Pharmacia-Pfizer)
Lumiracoxib (ritirato per epatotossicità 2003)FATTI E MISFATTI
DEI NUOVI FANS
PHARMACON
DRUG
Rimedio e veleno
Uso intelligente e mirato, senza abuso
L’Aspirina e tutti gli altri FANS
non fanno eccezionePuoi anche leggere
